磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphatidyl inositol-3-kinase, PI3K)信号通路与细胞生长、增殖、分化等生物学过程密切相关,该通路的过度激活在癌症的发生发展过程中发挥重要作用。特别在雌激素受体(estrogenreceptor, ER)阳性的乳腺癌中,很多病例会发生PI3K的致癌性突变,导致该通路的过度激活,介导乳腺癌的发生与发展。这篇综述我们通过流行病学、功能学以及药理学几个领域总结了PI3K信号通路与ER阳性乳腺癌之间的相关性及相互作用机制,也总结了PI3K抑制剂在ER阳性乳腺癌中的应用及耐药机制,探讨了以PI3K通路为靶点的ER阳性乳腺癌的治疗现状,为联合使用它们的抑制剂治疗ER阳性PIK3CA突变型乳腺癌提供了依据。同时,我们也总结了该领域最新的研究成果,包括 PI3K 通路相关的胰岛素信号通路和ER的表观修饰的调节作用。结合这些最新的研究进展,我们提出了合理的建议用于指导ER阳性PIK3CA 突变型乳腺癌治疗中瓶颈性难题的攻克。